Estudios de regulación metabólica · research use only
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Sobre este compuesto
El Retatrutide (retatrutida, LY3437943) es un péptido de investigación. Actúa sobre tres receptores a la vez: GLP-1, GIP y glucagón. La investigación examinó metabolismo, gasto energético y manejo de glucosa en modelos de estudio. La mayoría de los compuestos parecidos se unen a dos receptores; el tercero es lo que la distingue.
Péptido agonista triple GLP-1/GIP/glucagón (LY3437943)
Los 16 lotes publicados, cada uno con su certificado firmado a un clic.
Retatrutide · reactivo de investigación triple-receptor
La retatrutida activa de forma simultánea los receptores de GLP-1, GIP y glucagón, las tres señales centrales que la investigación estudia en el manejo de la glucosa, la regulación del apetito y el metabolismo lipídico. Es el análogo triple-incretina más avanzado publicado en literatura revisada por pares.
Datos publicados · solo investigación
Cifras tomadas de publicaciones revisadas por pares y de registros de ensayos clínicos. Citadas de literatura independiente; no describen este producto ni constituyen una afirmación sobre él.
Reducción media de peso corporal a 48 semanas con 12 mg por semana, frente a 2,1 % con placebo.
Jastreboff et al., NEJM 2023 · N=338EC50 en el receptor de GIP: el más potente de los tres, entre 7 y 9 veces por encima del GIP nativo.
Coskun et al., Cell Metabolism 2022 · ensayo cAMPVida media por unión a albúmina vía diácido graso C20, la base de la dosificación semanal.
Datos de fase 1 publicados · 144 a 165 hDatos clínicos publicados
Reducción porcentual de peso corporal desde el inicio, a 48 semanas, por dosis semanal en el ensayo fase 2. Todos los valores son descensos; son medias de mínimos cuadrados.
La cohorte de 12 mg por semana seguía con trayectoria descendente al terminar las 48 semanas. En la literatura se cita como el rasgo que distingue a la retatrutida de los compuestos anteriores, y también como el motivo por el que el techo real todavía no se conoce.
Fase 2, ensayo aleatorizado y controlado · N=338 · Jastreboff et al., New England Journal of Medicine, 2023. Datos de literatura publicada sobre el compuesto; no constituyen una afirmación sobre este producto ni sobre resultados esperables.
Mecanismo de acción
Los tres receptores no se activan con la misma fuerza. Medida contra sus ligandos nativos, la retatrutida es marcadamente más potente en GIP y algo menos potente en GLP-1 y en glucagón. Esa asimetría no es un defecto: es el diseño de la molécula.
El co-agonismo en GCGR suma vías hepáticas y termogénicas que ni GLP-1R ni GIPR activan por sí solos. Es la diferencia estructural frente a los agonistas simples y dobles. Observaciones in vitro y preclínicas.
Valores de EC50 en ensayos de acumulación de cAMP sobre líneas celulares recombinantes · Coskun et al., Cell Metabolism, 2022. Medida contra el ligando nativo: la retatrutida es unas 7 a 9 veces más potente en GIP y unas 2,5 y 2,9 veces menos potente en GLP-1 y en glucagón.
Perfil farmacocinético
La dosificación semanal no sale de la potencia sino del anclaje lipídico: el diácido graso C20 la une a la albúmina y estira su permanencia en plasma.
Vida media plasmática medida, equivalente a unos 6 días.
Datos de fase 1 publicadosLongitud de la cadena lipídica acoplada. Es lo que le da la unión a albúmina.
Diácido graso C20Tiempo hasta alcanzar concentración estable con dosificación semanal.
Consecuencia de la vida mediaEstructura molecular
Una cadena de 39 residuos con un diácido graso C20 acoplado. Ese anclaje lipídico es lo que le da la unión a albúmina y, con ella, la vida media que permite dosificar una vez por semana.
Perfil de selectividad
Cinco ejes, cada uno con su propia escala. Los de receptor usan pEC50, que es como se comparan potencias; los otros dos son propiedades de la molécula. El eje de glucagón es el que separa a los dos compuestos.
Potencias de ensayos de cAMP: Coskun et al., Cell Metabolism, 2022 (retatrutida) y Molecular Metabolism, 2018 (tirzepatide). Escalas por eje, no comparables entre sí. Datos de literatura publicada sobre los compuestos; no describen este producto.
Comparación de compuestos
Tres generaciones de compuestos incretínicos en la cohorte de dosis más alta de sus respectivos ensayos publicados.
| Compuesto | Receptores | Ensayo | Duración | Reducción de peso |
|---|---|---|---|---|
| Retatrutide (Retatrutida) | GLP-1 · GIP · glucagón | Fase 2 · NEJM 2023 | 48 semanas | 24,2 % |
| Tirzepatide | GLP-1 · GIP | SURMOUNT-1 · NEJM 2022 | 72 semanas | 20,9 % |
| Semaglutida | GLP-1 | STEP 1 · NEJM 2021 | 68 semanas | 14,9 % |
Reducción de peso = descenso medio porcentual de peso corporal desde el inicio, en la cohorte de dosis más alta de cada ensayo. No es una comparación cabeza a cabeza: los diseños, las poblaciones y las duraciones difieren entre sí (48, 72 y 68 semanas respectivamente). No constituye una afirmación de efectividad comparativa.
Conservación y manejo
Lo básico para conservar el vial en condiciones de laboratorio. El protocolo completo de reconstitución y el COA del lote van con tu pedido.
Vial liofilizado, estable en refrigeración. Dejalo llegar a temperatura ambiente antes de manipularlo.
Con agua bacteriostática, dejándola correr por la pared del vial. El volumen depende de los miligramos del vial.
Refrigerado entre 2 y 8 °C, protegido de la luz. Estable alrededor de 30 días en condiciones apropiadas.
Material limpio y técnica aséptica. Uso exclusivo en investigación in vitro y de laboratorio.
El certificado de análisis del lote (HPLC y espectrometría de masas) y el protocolo paso a paso se entregan con el pedido. Podés pedir el COA antes de comprar.
Cada lote de Retatrutide 10mg supera el 99 % de pureza con verificación independiente (HPLC + espectrometría de masas) y número de lote trazable.
Enviamos a toda Argentina con packaging térmico y cadena de frío. CABA y GBA en el día; resto del país 2 a 4 días.
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Consultar Retatrutide 10mg por WhatsAppProducto para investigación y uso de laboratorio in vitro. No apto para consumo humano ni veterinario. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad. Se vende únicamente a investigadores e instituciones.
